Triptan

Tak jak Triptan to nazwa leku stosowanego w leczeniu klasterowych bólów głowy i migreny. Tryptany są szczególnie odpowiednie do zwalczania umiarkowanych i ciężkich ataków migreny.

Co to jest tryptan?

Tryptany należą do grupy leków na migrenę i są stosowane w ostrych migrenach i klasterowych bólach głowy. Zwężając naczynia krwionośne, mogą zmniejszyć stan zapalny i zmniejszyć dyskomfort.

Medycyna od XIX wieku wiedziała, że ​​ataki migreny są związane z rozszerzaniem mózgowych i czaszkowych naczyń krwionośnych. Wraz z obserwacją, że substancja przekaźnikowa, serotonina, również spowodowała zwężenie (zwężenie) patologicznie rozszerzonych naczyń, rozpoczął się rozwój tryptanu leku. Serotonina nie była jednak odpowiednia do leczenia migreny ze względu na jej poważne skutki uboczne na serce, krążenie i żołądek. Z tego powodu w badaniach medycznych starano się znaleźć pochodną serotoniny, za pomocą której można selektywnie skurczyć mózgowe naczynia krwionośne bez wywoływania ogólnoustrojowych skutków ubocznych.

Na początku lat osiemdziesiątych XX wieku odkryto substancję czynną, 5-karboksyamidotryptaminę, za pomocą której można było selektywnie stymulować receptory 5-HT1. Jednak ta substancja wykazywała również ogólnoustrojowe skutki uboczne na układ sercowo-naczyniowy. Dlatego substancja nie została opracowana klinicznie.

Niedługo później, wraz z lekiem sumatryptan, odkryto agonistę receptora 5-HT1B / 1D, za pomocą którego można selektywnie skurczyć mózgowe naczynia krwionośne. W grudniu 1992 r. Sumatryptan został zatwierdzony przez amerykańską FDA jako preparat na migrenę.

Jednakże wadą sumtriptanu było to, że jego biodostępność po podaniu doustnym była niewystarczająca.Inną negatywną kwestią było to, że substancja czynna nie mogła w wystarczającym stopniu przekroczyć bariery krew-mózg. Dlatego w badaniach medycznych opracowano inne tryptany drugiej generacji, które miały lepsze właściwości farmakokinetyczne.

Pod koniec lat 90-tych na rynku pojawiły się tryptany zolmitryptan, rizatryptan i naratiptan. Następnie opracowano frowatryptan, almotryptan i eletryptan.

Efekt farmakologiczny

Działanie poszczególnych tryptanów opiera się na wiązaniu z receptorami 5-HT-1B, 5-HT1D i 5-HT1F. Prowadzi to do zwężenia naczyń (zwężenia naczyń) mózgowych naczyń krwionośnych. Jednocześnie hamowane jest uwalnianie mediatorów stanu zapalnego, takich jak CGRP i substancja P. Tryptany spowalniają rozprzestrzenianie się bodźców bólowych przez korę mózgową.

Niestety tryptany nie mają takiego samego pozytywnego wpływu na każdego pacjenta. Mniej więcej jedna trzecia wszystkich osób cierpiących na migrenę dobrze reaguje na substancję czynną, a jedna trzecia przynajmniej łagodzi ból. W pozostałej trzeciej tryptany nie mają żadnego efektu.

Jeśli widoczne jest działanie przeciwbólowe, zwykle pojawia się po trzech do czterech godzinach. Jednak wielu pacjentów ponownie cierpi na ból głowy zaledwie kilka godzin po podaniu leku na migrenę.

Mechanizm działania różnych tryptanów jest identyczny. Istnieją jednak różnice we właściwościach farmakokinetycznych. Obejmuje to początek i czas trwania efektu, a także czas eliminacji.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Tryptany są stosowane w ostrych, umiarkowanych i ciężkich atakach migreny. Jednak nie nadają się do zapobiegania migrenom. Mogą być również stosowane w leczeniu klasterowych bólów głowy.

Stosowanie tryptanów można przeprowadzić na różne sposoby. Dostępne są konwencjonalne tabletki, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, tabletki rozpuszczalne w wodzie, aerozole do nosa, czopki, ampułko-strzykawki i wstrzykiwacze bezigłowe.

Zaleca się przyjmowanie tryptanów dopiero po fazie aury, gdy pojawia się faza bólu głowy. Im szybciej zostanie podjęty, tym większe szanse na sukces terapeutyczny. Jednak tryptany nie powinny być podawane częściej niż dziesięć razy w miesiącu, ponieważ w przeciwnym razie istnieje ryzyko bólu głowy wywołanego lekami.

Z wyjątkiem naratryptanu, tryptany są wydawane w Niemczech na receptę.

Zagrożenia i skutki uboczne

Przyjmowanie tryptanów może wiązać się z niepożądanymi skutkami ubocznymi. Należą do nich przede wszystkim zawroty głowy, lekkie osłabienie, nietypowe odczucia, takie jak mrowienie, lekkie nudności i uczucie ciepła.

W niektórych przypadkach możliwy jest również tymczasowy wzrost ciśnienia krwi lub napad dławicy piersiowej. Uważa się, że te działania niepożądane są spowodowane stymulacją receptorów 5-HT1B / 1D w układzie sercowo-naczyniowym. Zaburzenia mięśni szkieletowych, zaburzenia krążenia lub zaburzenia rytmu serca mogą wystąpić bardzo rzadko.

Przyjmowanie tryptanów ze względu na ich działanie zwężające naczynia krwionośne nie jest odpowiednie, jeśli pacjent cierpi na choroby naczyń, wysokie ciśnienie krwi lub chorobę wieńcową (CHD). Inne przeciwwskazania to zespół Raynauda, ​​poprzedni zawał serca oraz ciężka dysfunkcja nerek i wątroby. Nie zaleca się przyjmowania tryptanów w czasie ciąży i karmienia piersią.

Zaleca się również ostrożność przed interakcjami z innymi produktami leczniczymi. Skurcze tętnic wieńcowych mogą wystąpić w wyniku wspólnego stosowania alkaloidów sporyszu, takich jak ergotamina, które również są lekami na migrenę. Z tego powodu należy unikać łączenia ich razem. Podawanie inhibitorów MAO często powoduje wolniejszy rozpad tryptanów z organizmu.