Flukonazol

Flukonazol Ze względu na działanie fungistatyczne jest stosowany jako środek przeciwgrzybiczy w leczeniu zakażeń grzybiczych. Substancja czynna jest stosowana w szczególności, gdy miejscowa lub miejscowa (zewnętrzna) terapia zakażeń grzybiczych pozostaje nieskuteczna.

Co to jest flukonazol?

Flukonazol jest azolowym lekiem przeciwgrzybiczym należącym jako pochodna triazolu do grupy imidazoli i triazoli. Substancja czynna jest stosowana w leczeniu zakażeń grzybami chorobotwórczymi dla ludzi.

Sam flukonazol jest białawym, krystalicznym proszkiem, który jest trudny do rozpuszczenia w wodzie. Pochodna triazolu, poprzez działanie cytostatyczne lub fungistatyczne, hamuje wzrost i namnażanie patogenów, zwłaszcza drożdżaków z rodzaju Candida.

Lekiem można skutecznie leczyć zakażenia grzybicze skóry i paznokci oraz błon śluzowych (w tym grzybica pochwy, pleśniawki jamy ustnej). W tym celu flukonazol można podawać w kapsułkach, w postaci preparatu do iniekcji lub w postaci zawiesiny.

Efekt farmakologiczny

Flukonazol Jak wszyscy przedstawiciele imidazoli i triazoli wykazuje działanie fungistatyczne poprzez hamowanie (hamowanie) budowy ścian komórkowych grzybów drożdżowych, a tym samym ich wzrostu lub namnażania.

W zależności od dawki substancja czynna może mieć również działanie grzybobójcze (grzybobójcze). Po podaniu substancja czynna przedostaje się do krwiobiegu przez przewód pokarmowy (w tym doustne przyjęcie kapsułek twardych) lub bezpośrednio (preparat do wstrzyknięć dożylnych) i jest rozprowadzana po całym organizmie. W przeciwieństwie do ludzkiej błony komórkowej, na którą składa się między innymi cholesterol, ergosterol jest najważniejszym budulcem błony komórkowej drożdży.

W układzie cytochromu P450 flukonazol hamuje ważny dla syntezy ergosterolu enzym tzw. 14-alfa-demetylazę, który blokuje przemianę lanosterolu do ergosterolu. Materiały budowlane zmodyfikowane przez blokadę prowadzą do uszkodzeń błony komórkowej drożdży i upośledzają niektóre procesy metaboliczne kontrolujące podział komórek grzybów.

Patogeny nie mogą się już rozmnażać (efekt fungistatyczny). Flukonazol ma jednak znacznie słabsze działanie hamujące na demetylazę w organizmie człowieka.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Flukonazol stosowany jest w szczególności w leczeniu ogólnoustrojowym (wewnętrznym) zakażeń drożdżakami z rodzaju Candida (tzw. cadidoses), z których najważniejszym przedstawicielem jest Candida albicans.

Z reguły kandydoza dotyczy z reguły tylko skóry i / lub paznokci (zakażenia paznokci i stopy sportowca) lub błon śluzowych (pleśniawki jamy ustnej, grzybów pochwy). U osób z obniżoną odpornością infekcja grzybicza może w rzadkich przypadkach wpływać również na narządy wewnętrzne. Odpowiednio, flukonazol można również stosować profilaktycznie w celu zapobiegania infekcji grzybiczej u osób z osłabionym układem odpornościowym w wyniku chemioterapii i / lub radioterapii.

Wykazano również, że flukonazol jest skuteczny w leczeniu zapalenia opon mózgowych (zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych) wywołanego zakażeniem drożdżakami Cryptococcus neoformans. Flukonazol można również stosować profilaktycznie u osób z HIV, u których występuje zwiększona częstość występowania tej specyficznej infekcji grzybiczej (infekcja oportunistyczna). W przypadku niepowodzenia miejscowego lub miejscowego stosowania innych leków przeciwgrzybiczych w kandydozie pochwy, można alternatywnie zastosować flukonazol w ramach leczenia ogólnoustrojowego.

W niektórych przypadkach (około 10%) patogeny rozwijają oporność na flukonazol, tak że substancję czynną trzeba zastąpić innymi lekami grzybobójczymi, takimi jak flucytozyna lub amfoterycyna B.

Zagrożenia i skutki uboczne

Flukonazol Jako stosunkowo nowszy przedstawiciel triazoli, charakteryzuje się znacznie mniejszą liczbą skutków ubocznych i interakcji w porównaniu ze starszymi substancjami czynnymi z tej grupy. Niemniej jednak terapia flukonazolem nie jest całkowicie pozbawiona ryzyka i może korelować z różnymi skutkami ubocznymi.

Terapia flukonazolem często wiąże się z nudnościami, wymiotami i dolegliwościami żołądkowo-jelitowymi, takimi jak ból brzucha i biegunka. Często obserwuje się również podwyższone poziomy enzymów fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz. W niektórych przypadkach można również wykryć utratę apetytu, zaburzenia trawienia, takie jak zaparcia (zaparcia) lub wzdęcia, zawroty głowy, bóle głowy, skurcze, zwiększone wydzielanie potu, zaburzenia czucia, takie jak mrowienie, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczkę, niedokrwistość oraz osłabienie i gorączkę.

Leczenie flukonazolem może bardzo rzadko wiązać się między innymi z obrzękiem naczynioruchowym, marskością wątroby, martwicą tkanek i zespołem Stevensa-Johnsona. Flukonazol jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub inne leki przeciwgrzybicze, w przypadku wyraźnych zaburzeń rytmu wątroby i serca oraz zaburzeń czynności serca.

Ponadto leku nie wolno podawać w okresie ciąży, ponieważ doświadczenia na zwierzętach wykazały związek z wadami rozwojowymi płodu. Należy również wykluczyć równoległą terapię flukonazolem z terfenadyną (lekami przeciwhistaminowymi) lub cyzaprydem (lekami prokinetycznymi).