Chinolony

Chinolony stanowią odrębną klasę antybiotyków i wszystkie mają tę samą podstawową budowę chemiczną, która pochodzi z chinoliny. Poprzez wymianę podstawników w zawierającym azot układzie pierścieniowym można wytworzyć dużą liczbę różnych chinolonów.

Co to są chinolony?

Jako podstawowa struktura chinolony mają układ pierścieni zawierający azot, który pochodzi z chinoliny. Układ pierścieni składa się z pierścienia benzenowego i pierścienia pirydynowego. W chinolonach nadal występuje jeden kwas karboksylowy i jedna grupa karbonylowa na pierścieniu pirydynowym zawierającym azot. Różne podstawniki są związane z pierścieniem benzenowym i atomem azotu pierścienia pirydynowego.

Zasadniczo chinolony działają poprzez hamowanie enzymu bakteryjnego gyrazy. Fluorochinolony hamują również wzrost bakterii w inny sposób biochemiczny, który jednak nie został jeszcze w pełni poznany. Ze względu na przedłużone działanie fluorochinolonów mają one szerokie zastosowanie przeciwko wielu typom bakterii.

Substancja czynna, kwas nalidyksowy, która nie jest już używana, służy jako substancja wyjściowa do syntezy chinolonów. Z kolei kwas nalidyksowy jest również produkowany syntetycznie. Alternatywnie chinolony niezawierające fluoru mają w odpowiednim punkcie pierścień piperazynowy.

Spektrum działania chinolonów jest bardzo szerokie. Są przedstawiciele tej klasy składników aktywnych, które mają ograniczone działanie, a także szerokie i intensywne działanie. Podstawowy mechanizm działania przeciwbakteryjnego jest taki sam dla wszystkich chinolonów. Tylko podstawniki określają intensywność i selektywność ich wpływu.

Efekt farmakologiczny

Działanie przeciwbakteryjne chinolonów polega na hamowaniu gyrazy bakteryjnej. Gyraza jest enzymem występującym tylko w bakteriach. Zapewnia odwirowanie i przywrócenie spiralnej struktury DNA. Kod genetyczny bakteryjnego DNA można odczytać i przetłumaczyć na białka tylko w stanie pozbawionym spirali.

Jeśli jednak gyraza jest zablokowana, proces rozkręcania DNA przestaje być aktywny. DNA nie może być już prawidłowo odczytane, co powoduje zahamowanie wzrostu bakterii. Istniejące bakterie powoli wymierają. W przypadku fluorochinolonów istnieje dodatkowy mechanizm, który prowadzi do zahamowania wzrostu wielu szczepów bakterii. Jednak ten proces nie jest jeszcze w pełni zrozumiały.

Podstawniki decydują o sile działania, a jednocześnie o tym, jakie bakterie są zwalczane. Niektóre chinolony działają głównie na bakterie Gram-dodatnie, inne na bakterie Gram-ujemne. Oprócz chinolonów, które mają szerokie spektrum działania przeciwko wielu typom bakterii, istnieją również chinolony o bardzo ograniczonym spektrum działania. Ponieważ gyraza występuje tylko w bakteriach, chinolony mogą leczyć tylko infekcje bakteryjne. Nie działają przeciwko grzybom i wirusom.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Chinolony są używane do zwalczania infekcji bakteryjnych. Aby móc określić, które antybiotyki z tej klasy substancji czynnych dają największe szanse na wyleczenie, należy najpierw określić rodzaj bakterii. Ponieważ nie każdy chinolon jest skuteczny przeciwko każdej bakterii. Wynikają z tego różne obszary zastosowań.

Farmaceutyki można podawać na różne sposoby. Można je przyjmować doustnie w postaci tabletek, kapsułek lub w postaci soków lub wstrzykiwać jako roztwór do infuzji. Wszystkie chinolony działają przeciw infekcjom dróg moczowych i nerek. Leki norfloksacyna lub kwas pipemidowy mogą być stosowane w przypadku zakażeń dróg moczowych. Norfloksacyna jest również skuteczna w leczeniu rzeżączki przenoszonej drogą płciową (rzeżączka). Leki, takie jak enoksacyna, można również stosować w infekcjach dróg oddechowych, płuc lub skóry.

Lek lewofloksacyna ma jeszcze szerszy zakres zastosowań. Oprócz infekcji dróg moczowych i dróg oddechowych może być również stosowany w leczeniu infekcji skóry, tkanek miękkich i oczu. Największy zakres zastosowań mają dwa leki, ofloksacyna i cyprofloksacyna. Oprócz infekcji nerek, dróg moczowych, dróg oddechowych lub skóry, zastosowania obejmują infekcje kości i stawów, infekcje przewodu pokarmowego, woreczka żółciowego, ucha, nosa i gardła oraz oczu. Ponadto cyprofloksacynę można również stosować w leczeniu posocznicy (zakażenia krwi), wąglika lub mukowiscydozy (mukowiscydoza) u dzieci.

Fluorochinolony są bardzo dobrze wchłaniane przez tkanki organizmu, dzięki czemu można je szybko znaleźć w każdym miejscu organizmu. Dlatego fluorochinolony można również stosować do zwalczania infekcji, które są trudne do osiągnięcia za pomocą innych leków, takich jak infekcje kości lub prostaty.

Zagrożenia i skutki uboczne

Chinolony wchodzą w interakcje z innymi lekami, które albo zmniejszają ich skuteczność, albo prowadzą do skutków ubocznych. Skuteczność chinolonów zmniejszają dwuwartościowe sole wapnia lub magnezu, a także leki zobojętniające sok żołądkowy, ponieważ tworzą one razem kompleksy.

W przypadku stosowania ze środkami przeciwreumatycznymi i steroidami mogą wystąpić stany pobudzenia. Ponadto podczas stosowania leku mogą wystąpić różne skutki uboczne. Obserwuje się nudności i wymioty. Biegunka i bóle brzucha są rzadsze.

W rzadkich przypadkach mogą wystąpić zaburzenia neurologiczne, takie jak zwiększona pobudliwość, niepokój, bezsenność, zawroty głowy, a nawet omamy.

Podczas leczenia chinolonami występuje zwiększona wrażliwość na promieniowanie słoneczne. Opalanie się lub opalanie na słońcu jest przeciwwskazane podczas terapii chinolonami. Badania wskazują również, że chinolony mają właściwości uszkadzające chrząstkę. Zaburzenia rytmu serca są również możliwe z powodu zaburzeń przewodzenia wzbudzenia.

Bardzo rzadkimi działaniami niepożądanymi są zmiany w morfologii krwi i reakcje alergiczne. Chinolonów nie należy podawać w okresie ciąży lub karmienia piersią. To samo dotyczy stosowania u dzieci i młodzieży. Przeciwwskazanie występuje także w przypadku skurczów mózgu, ciężkiej niewydolności nerek czy zaburzeń rytmu serca.