Sulfametoksazol

Sulfametoksazol jest antybiotykiem. Substancja pochodzi z grupy sulfonamidów. Sulfametoksazol hamuje syntezę kwasu foliowego bakterii, dzięki czemu ma działanie bakteriostatyczne. Jest stosowany w ustalonym połączeniu z trimetoprimem pod nazwą kotrimoksazol.

Co to jest sulfametoksazol?

Sulfametoksazol to substancja należąca do grupy sulfonamidów. Jest stosowany jako antybiotyk i jest zatwierdzony w połączeniu z trimetoprimem do leczenia bakteryjnych infekcji dróg moczowych i dróg oddechowych.

Ta ustalona kombinacja obu leków ma stosunek 5: 1 i jest znana pod nazwą ko-trimoksazolu. Szczególnymi wskazaniami są zakażenia Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Efekt farmakologiczny

Podobnie jak wszystkie substancje z grupy sulfonamidów, sulfametoksazol jest substancją wytwarzaną syntetycznie. Działanie sulfonamidów polega na tym, że zapobiegają wytwarzaniu kwasu foliowego przez bakterie. Kwas foliowy jest ważny dla produkcji nukleotydów. W rezultacie bakterie nie mogą się rozmnażać, ponieważ kopiowanie ich materiału genetycznego nie jest możliwe bez kwasu foliowego. Sulfonamidy działają bakteriostatycznie, ponieważ nie zabijają bakterii, ale zapobiegają ich namnażaniu.

W szczególności sulfametoksazol jest konkurencyjnym antagonistą syntazy dihydropteronianowej. Kwas aminobenzoesowy (PABA) jest naturalnym substratem tego enzymu. Reakcja enzymatyczna, którą hamuje sulfametoksazol, jest ważnym etapem syntezy bakteryjnego kwasu foliowego. Dlatego nie można tego zsyntetyzować, co oznacza, że ​​DNA bakterii nie może zostać skopiowane, ponieważ do replikacji DNA wymagany jest kwas foliowy.

To hamowanie nie ma znaczenia dla ludzi, ponieważ sami nie syntetyzują kwasu foliowego, ale spożywają go z pożywieniem. Okres półtrwania sulfametoksazolu w osoczu wynosi około dziewięciu do jedenastu godzin.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

W ustalonym połączeniu z trimetoprimem sulfametoksazol jest używany pod nazwą kotrimoksazol. Ko-trimoksazol jest wskazany w infekcjach górnych i dolnych dróg oddechowych (z wyjątkiem dusznicy bolesnej paciorkowcowej), infekcjach nerek i dolnych dróg moczowych, infekcjach męskich i żeńskich narządów płciowych oraz infekcjach przewodu pokarmowego.

Jest również zatwierdzony do leczenia brucelozy, nokardiozy, nie prawdziwie grzybiczego grzybicy i południowoamerykańskiej blastomikozy. W związku z tym, oprócz działania przeciwbakteryjnego, kotrimoksazol jest również skuteczny przeciwko niektórym grzybom.

Leczenie ko-trimoksazolem jest również możliwe jako próba terapeutyczna w początkowej fazie ziarniniakowatości z zapaleniem naczyń. W tym wskazaniu mechanizm działania nie jest jednak znany. Jak już wspomniano, innym szczególnym wskazaniem jest zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis jirovecii.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Profil bezpieczeństwa kombinacji sulfametoksazolu z trimetoprimem o ustalonej proporcji jest uważany za dobry i dlatego jego stosowanie jest nieszkodliwe. Skutki uboczne, które można przypisać sulfametoksazolowi, to głównie problemy skórne, zwłaszcza egzema.

Oprócz niekorzystnego wpływu na skórę, sulfametoksazol może również powodować leukopenię, anemię, trombocytopenię, ataksję, drgawki, psychozy, depresję, nudności, wymioty, utratę apetytu i biegunkę.

Oprócz działań niepożądanych wywoływanych przez sulfametoksazol mogą wystąpić działania niepożądane, które można przypisać trimetoprimowi. Należą do nich problemy żołądkowo-jelitowe, reakcje skórne, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, wzrost aktywności aminotransferaz, bilirubiny, kreatyny i mocznika, niewielkie zmiany w morfologii krwi i gorączka. Długotrwałe stosowanie może zakłócić tworzenie plemników.

Sulfametoksazol w połączeniu z trimetoprimem prowadzi do wydłużenia odstępu QT. Dlatego ko-trimoksazolu nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT i nie należy go stosować w zespole wydłużonego QT.

Ponadto kotrimoksazolu nie wolno stosować w przypadku stwierdzonej nadwrażliwości na jedną z dwóch substancji czynnych, w rumieniu wysiękowym wielopostaciowym, w istniejących zmianach morfologii krwi, w niedoborze dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, w ciężkiej niewydolności nerek, w ciężkim uszkodzeniu wątroby, porfirii oraz u wcześniaków i noworodków z hiperbiliią. .

W łagodniejszych chorobach nerek i wątroby, a także chorobach tarczycy oraz u noworodków w wieku poniżej 5 tygodni kotrimoksazol należy stosować tylko z zachowaniem szczególnej ostrożności i kontroli.

Sulfametoksazol nasila działanie przeciwzakrzepowe 4-hydroksykumaryn i działanie obniżające poziom cukru we krwi pochodnych sulfonylomocznika. W przypadku kotrimoksazolu należy zwrócić uwagę, że trimetoprim nasila działanie fenytoiny, glikozydów nasercowych i prokainamidu. Ponadto można wpływać na stężenie metotreksatu i hormonów w pigułce antykoncepcyjnej w osoczu.