Methyldopa

Zawiera składnik aktywny Methyldopa jest to aminokwas. Jest produkowany syntetycznie i jest stosowany jako środek przeciwnadciśnieniowy. Jest stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego.

Co to jest metyldopa?

Substancja metyldopa pojawia się w temperaturze pokojowej jako krystaliczna, stała substancja, która prawie nie ma koloru. Temperatura topnienia metylodopy wynosi około 305–307 stopni Celsjusza. Substancja rozpuszcza się w rozcieńczonych kwasach mineralnych, ale w wodzie ma niewielką rozpuszczalność. Metylodopa nie rozpuszcza się w większości rozpuszczalników organicznych.

Substancja czynna metyldopa jest jednym z najlepiej sprzedających się leków obniżających wysokie ciśnienie krwi u kobiet w ciąży.

Efekt farmakologiczny

Zasadniczo tylko forma L jest odpowiedzialna za farmakologiczne działanie metylodopy. Oznacza to, że substancja w swojej strukturze obraca się w lewo. Substancja czynna przede wszystkim wypiera współczulne neuroprzekaźniki, a przede wszystkim atakuje biosyntezę adrenaliny i noradrenaliny.

Ponieważ metyldopa jest aminokwasem, substancja przenika przez barierę krew-mózg, a tym samym dostaje się do mózgu. Tam substancja czynna jest najpierw przekształcana w alfa-metylodopaminę, a na końcu w alfa-metylo-noradrenalinę. Dalsze procesy prowadzą do zahamowania produkcji noradrenaliny. W normalnych warunkach norepinefryna powoduje zwężenie naczyń krwionośnych i wzrost ciśnienia krwi.

Po zażyciu metyldopy efekty pojawią się około trzech do sześciu godzin później. Czas działania wynosi od 10 do 16 godzin. Na początku terapii ciśnienie tętnicze spada przede wszystkim ze względu na zmniejszenie rzutu serca. Przy długotrwałym leczeniu metylodopą zmniejsza się opór w naczyniach, co obniża ciśnienie krwi.

W większości przypadków substancję czynną metylodopę podaje się doustnie w postaci tabletek. Biodostępność wynosi około 25 procent. Okres półtrwania w osoczu wynosi około półtorej do dwóch godzin. Jednak ciśnienie krwi obniża się w ciągu około 10 do 16 godzin.

Około 50 procent składnika aktywnego jest wchłaniane w jelicie cienkim. Stamtąd przechodzą do krwi i są transportowane do mózgu. Ostatecznie metyldopa jest rozkładana w wątrobie i jelitach. Ostatnią rzeczą, która pozostaje, jest substancja O-siarczan metylodopy, którego większość jest wydalana przez nerki z moczem.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Substancja czynna metyldopa charakteryzuje się kilkoma możliwymi obszarami zastosowania. Przede wszystkim metyldopa to lek stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi.

Osobliwością metyldopy jest to, że istnieje wiele badań dotyczących stosowania leku w czasie ciąży. Z tego powodu substancja czynna jest bardzo często stosowana w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi u kobiet w ciąży. Podobnym lekiem jest dihydralazyna, która jest również stosowana w nadciśnieniu podczas ciąży lub rzucawki.

Metyldopa działa głównie poprzez zakłócanie funkcjonowania ośrodkowego układu współczulnego. Z tego powodu metyldopa zaliczana jest do tzw. Antysympatotoników.

Zagrożenia i skutki uboczne

Metylodopa ma kilka potencjalnych dolegliwości i niepożądanych skutków ubocznych. Różnią się one w zależności od indywidualnego przypadku i różnią się wyglądem i ciężkością. Zasadniczo substancja czynna jest raczej słabo tolerowana przez wielu pacjentów. Jest to szczególnie ważne w przypadku przyjmowania leku w okresie ciąży. Ponieważ chociaż istnieje wiele badań dotyczących stosowania leku w ciąży, możliwe są różne skutki uboczne.

Względnie słaba tolerancja wynika przede wszystkim z faktu, że metylodopa jest środkiem przeciwsympatotonicznym. Częstym efektem ubocznym jest zmęczenie, które objawia się u ponad dziesięciu procent wszystkich leczonych pacjentów. Ten efekt uboczny zwykle zmniejsza się podczas leczenia.

Ponadto możliwe są suche błony śluzowe nosa i problemy trawienne. Ponadto u niektórych pacjentów mocz ciemnieje, gdy wchodzi w kontakt z powietrzem. Jednak ten efekt uboczny jest nieszkodliwy. Czasami pojawia się środek uspokajający, który ustępuje dopiero po kilku dniach.

Inne potencjalne działania niepożądane, które mogą czasami wystąpić podczas leczenia metyldopą, obejmują senność w ciągu dnia, bradykardię i niedociśnienie. Reakcja ortostatyczna może być zaburzona, powodując drżenie lub hemolizę (znaną również jako anemia hemolityczna). Ponadto możliwe są zawroty głowy, depresja i obrzęki. Niektórzy pacjenci cierpią również na duszność, gorączkę lub tak zwane pozapiramidowe dolegliwości motoryczne.

Zasadniczo wszystkie trudności i niepożądane skutki uboczne, które występują podczas terapii lekiem metyldopa, powodują konieczność konsultacji z lekarzem. Szczególnie zachęca się kobiety w ciąży do poważnego traktowania skutków ubocznych. Ponieważ w ciąży skutki uboczne mogą prowadzić do poważnych powikłań, które zagrażają zdrowiu, a nawet życiu nienarodzonego dziecka. W takich przypadkach należy niezwłocznie zasięgnąć porady lekarza. Konieczne może być odstawienie metyldopy i poszukanie alternatywnej metody leczenia lub lepiej tolerowanego leku.