Diethylcarbamazine

Każdy, kto choruje na robaka, umiera Diethylcarbamazine nie ma w pobliżu. Składnik aktywny jest tak ważny, że WHO (Światowa Organizacja Zdrowia) dodała go do listy leków podstawowych. Nie jest to zaskakujące, ponieważ dobre 200 000 ludzi wciąż umiera każdego roku z powodu robaków.

Co to jest Diethylcarbamazine?

Diethylcarbamazine jest chemicznie pochodną piperazyny. Działa przeciwko niektórym rodzajom inwazji robaków pasożytniczych i dlatego jest klasyfikowany jako członek grupy przeciwrobaczej. Jest zawsze podawany jako cytrynian.

Cytrynian dietylokarbamazyny to biały, krystaliczny proszek o temperaturze topnienia ok. 138 ° C. Jest bardzo dobrze rozpuszczalny w wodzie, ale tylko słabo rozpuszczalny w alkoholu (1 gw 35 ml). Względnie szybko wchłania wilgoć. Substancja czynna została po raz pierwszy opatentowana w 1949 roku przez American Cyanamid.

Dietylokarbamazyna jest w obiegu pod nazwami handlowymi Hetrazan®, Carbilazine®, Caricide®, Cypip®, Ethodryl®, Notézine®, Spatonin®, Filaribits® i Banocide Forte®. Typowe formy podawania to tabletki 50 mg lub zawiesiny 24 g / ml.

Efekt farmakologiczny

Diethylcarbamazine Po spożyciu jest prawie całkowicie wchłaniany przez jelita i rozprowadzany we wszystkich częściach ciała z wyjątkiem tkanki tłuszczowej.

Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 1-2 godzinach. Nie do końca wiadomo, w jaki sposób cząsteczka działa przeciwko robakom; jedno z założeń jest takie, że dietylokarbamazyna działa jak nikotyna na ośrodkowy układ nerwowy pasożytów i tym samym je paraliżuje.Zakłada się również, że struktura powierzchni robaków zmienia się tak, że własne fagocyty organizmu mogą je łatwiej rozpoznawać i eliminować.

Substancja czynna jest szybko przetwarzana i wydalana głównie przez nerki. W ciągu pierwszych 24 godzin po spożyciu 70% dawki jest już wykrywane w moczu, z czego 10-25% w niezmienionej postaci.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Zasadniczo może Diethylcarbamazine można używać tylko przeciwko niektórym typom robaków. Są to tak zwane filariae, które należą do grupy glist (nicienie). Pasożyty te atakują ludzi jako żywiciele, ale nie rozmnażają się w nich - mówi się o inwazji. Największym obszarem zastosowania jest loiaza, tropikalna choroba robaków wywoływana przez filaria loa loa u ludzi.

Według szacunków WHO zarażonych jest nią około 13 milionów ludzi na całym świecie. Dietylokarbamazyna może być tu stosowana zarówno w profilaktyce (profilaktyce), jak iw leczeniu.

Lek był również interesujący dla właścicieli psów, ponieważ działa przeciwko wczesnym stadiom larwalnym Dirofilaria immitis. Ta glista jest przenoszona przez komary i atakuje serce psa, w którym rozwijają się dorosłe robaki sercowe o długości 20-30 cm. Jednak preparaty na bazie dietylokarbamazyny nie są już dozwolone dla zwierząt w Niemczech.

W onchocerciasis skuteczność została opisana tylko w stosunku do mikrofilarii, bardzo wczesnych stadiów larwalnych nicieni. Choroba występuje w tropikalnych regionach Afryki i Ameryki i jest wywoływana przez filariae z gatunku Onchocerca volvulus. W około 10% przypadków prowadzi do ślepoty, tzw. Ślepoty rzecznej.

WHO zaleca podawanie dietylokarbamazyny w połączeniu z prazykwantelem w celu zwalczania robaków u ludzi. Umożliwia to rejestrację szerokiej gamy robaków - jest to bardzo ważne, ponieważ często nie jest możliwe dokładne określenie patogenu lub patogenów. Dietylokarbamazyny nie podaje się w przypadku zaburzeń czynności nerek (niewydolność nerek) i zasadowicy moczu.

Zagrożenia i skutki uboczne

Charakterystyczne skutki uboczne Diethylcarbamazine to zaburzenia i nadmierne reakcje układu odpornościowego, które występują zwłaszcza w leczeniu onchocerciasis. Należą do nich swędzenie, gorączka i silne bóle głowy. Inne działania niepożądane to nudności, wymioty, uczucie ucisku w okolicy brzucha, zawroty głowy i zmęczenie.

Zgłaszano również trudności w oddychaniu, kaszel, szybkie bicie serca (tachykardia) i białkomocz (zwiększone wydalanie białka z moczem). Wszystkie te objawy można wytłumaczyć gwałtownie wzrastającą koncentracją toksycznych produktów ubocznych zabijania i rozkładu robaków. Działania niepożądane pojawiają się kilka godzin po podaniu, ale zwykle ustępują po około pięciu dniach.