Ko-trimoksazol

Ko-trimoksazol jest lekiem złożonym z antybiotykiem, który składa się z antybiotyku trimetoprimu i sulfonamidu sulfametoksazolu w ustalonych proporcjach od jednego do pięciu. Lek hamuje biosyntezę kwasu tetrahydrofoliowego u bakterii, a tym samym utrudnia syntezę DNA.Kotrimoksazol, który jest stosowany głównie w leczeniu infekcji dróg moczowych i dróg oddechowych, a także duru brzusznego i paratyfusu, jest również skuteczny przeciwko niektórym pierwotniakom i niektórym gatunkom grzybów.

Co to jest ko-trimoksazol?

Kotrimoksazol jest lekiem złożonym o działaniu bakteriostatycznym przeciwko szerokiemu zakresowi bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Lek złożony jest również skuteczny przeciwko niektórym pierwotniakom i niektórym rodzajom grzybów. Zawiera antybiotyk trimetoprim i antybiotyk sulfonamidosulfametoksazol w stosunku od jednego do pięciu. Dwa główne aktywne składniki leku w dużej mierze uzupełniają się i zakłócają równowagę kwasu foliowego bakterii.

Jako sulfonamid, sulfametoksazol hamuje enzym syntetazę kwasu foliowego. Z kolei antybiotyk trimetoprim hamuje reduktazę dihydrofolianu, inny ważny enzym w metabolizmie kwasu foliowego u bakterii. W ten sposób połączone składniki aktywne hamują jednocześnie dwa różne enzymy metabolizmu kwasu foliowego, dzięki czemu zmniejsza się ryzyko powstawania odporności na skutek duplikacji.

Kotrimoksazol ostatecznie hamuje syntezę kwasu tetrahydrofoliowego, który jest niezbędny jako niezbędny produkt pośredni (metabolit) do syntezy zasad purynowych i tymidyny, elementów budulcowych DNA.

Ważnym warunkiem wstępnym połączenia dwóch lub więcej składników aktywnych jest to, aby ich biologiczny okres półtrwania był w przybliżeniu taki sam. Kotrimoksazol bardzo dobrze spełnia ten warunek z okresami półtrwania 10-11 godzin i 9-11 godzin dla trimetoprimu lub sulfametoksazolu w tym drugim przypadku.

Efekt farmakologiczny

Farmakologicznie, przyjmowanie ko-trimoksazolu ma bezpośredni i pośredni wpływ na organizm i jego narządy. Właściwości bakteriostatyczne leku rozciągają się nie tylko na bakterie chorobotwórcze, ale także, ze względu na szerokie spektrum działania, w pewnym stopniu także na normalną florę bakteryjną, zwłaszcza w przewodzie pokarmowym, tak że obserwuje się odwracalne, ale czasami poważne problemy trawienne.

Dwa główne składniki aktywne są prawie w 100% wchłaniane w jelicie i są biologicznie dostępne. Bezpośrednie efekty farmakologiczne obejmują głównie reakcje alergiczne, które objawiają się na przykład podrażnieniami skóry, aw rzadkich przypadkach w postaci pęcherzyków skórnych (zespół Lyella).

Właściwości bakteriostatyczne ko-trimoksazolu, które opierają się na hamowaniu tworzenia kwasu foliowego, mogą również w pewnym stopniu wpływać na metabolizm, tak że może wystąpić ogólna niedokrwistość, zwłaszcza jeśli inne leki o podobnym spektrum działania jak Przyjmuje się barbiturany, leki przeciwbólowe i fenytoinę lub prymidon.

Dalsze skutki pośrednie mogą wynikać z bezpośredniego wpływu na równowagę potasu, co może mieć wpływ na rytm serca i wrażliwość nerwów czuciowych.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Typowym głównym obszarem zastosowania ko-trimoksazolu jest zapalenie górnych i dolnych dróg oddechowych. Ogromną zaletą leku złożonego jest to, że można również powstrzymać grzyb Pneumocystis jirovecii, który powoduje śródmiąższowe zapalenie płuc. Innym głównym obszarem zastosowania są infekcje nerek oraz całego układu moczowo-płciowego męskiego i żeńskiego.

Do chorób uleczalnych zalicza się również stany zapalne prostaty i choroby weneryczne, takie jak wrzód molle (wrzód miękki) i limfogranuloma inguinale, zakaźna choroba weneryczna występująca częściej w tropikach, która prowadzi między innymi do obrzęku węzłów chłonnych w okolicy narządów płciowych i pachwiny.

Ko-trimoksazol jest również stosowany w leczeniu infekcji przewodu pokarmowego, w tym salmonelli oraz duru brzusznego i paratyfusu. Bruceloza i nokardioza, a także inne choroby zakaźne są również częścią zakresu zastosowań leku złożonego.

Zmniejszone ryzyko rozwoju oporności w przypadku drobnoustrojów chorobotwórczych umożliwia stosowanie preparatu skojarzonego w celach profilaktycznych, zwłaszcza u osób z obniżoną odpornością.

Ze względu na szeroki zakres zastosowań Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) umieściła kombinację trimetoprimu i sulfametoksazolu na liście niezbędnych leków już w 1977 roku. W leczeniu infekcji dawka dla dorosłych wynosi zwykle 2 x 960 miligramów dziennie. W przypadku ostrego Pneumocystis jirovecii dawkę można zwiększyć nawet pięciokrotnie. W przypadku terapii długoterminowych i środków zapobiegawczych dzienną dawkę zmniejsza się do 480 miligramów.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Podobnie jak w przypadku leczenia innymi antybiotykami, stosowanie ko-trimoksazolu może wiązać się z niepożądanymi działaniami niepożądanymi. Najczęstsze skutki uboczne dotyczą przejściowych zaburzeń układu pokarmowego. Objawy to nudności, wymioty i utrata apetytu. W rzadkich przypadkach dochodzi również do zapalenia błony śluzowej jamy ustnej. Reakcje skórne, takie jak wysypka i pokrzywka, występują nawet w 4 procentach przypadków. Obserwowano silne podrażnienie skóry lub fotouczulenie, ale są one rzadkie.

Mogą również wystąpić zaburzenia obrazu krwi w postaci anemii lub spadku liczby leukocytów (leukopenia). Przy dużych dawkach kotrimoksazolu stężenie potasu może wzrosnąć i wywołać hiperkaliemię, której objawami są arytmia, osłabienie mięśni i paraliż.

Przed rozpoczęciem leczenia produktem złożonym należy rozważyć najważniejsze interakcje z innymi lekami. Na przykład zwiększa się działanie antykoagulantów z grupy 4-hydroksykumaryn. Leczenie ko-trimoksazolem jest przeciwwskazane w przypadku znanej nadwrażliwości na sulfonamidy lub ciężkiej niewydolności nerek.