Baklofen

Baklofen został pierwotnie opracowany w latach 60. XX wieku do leczenia padaczki. Działa dobrze w przypadku napadów spastycznych. Od 2009 roku jest również stosowany w walce z uzależnieniem od alkoholu.

Co to jest baklofen?

Baklofen - chemicznie C10H12ClNO2 - jest jednym ze środków zwiotczających mięśnie. Uwalniają patologicznie zwiększone napięcie mięśni. Substancja czynna wiąże się z receptorami GABA-B i działa tam jako antagonista. Wykorzystuje fakt, że jego struktura molekularna jest podobna do struktury tych białek.

Zsyntetyzowany baklofen jest bezwonnym, krystalicznym, białym proszkiem o bardzo słabej rozpuszczalności w wodzie. Środek zwiotczający mięśnie można wytwarzać na dwa sposoby i jest dostępny w postaci leków Lioresal®, Lebic® i różnych leków generycznych.

W łagodniejszej chorobie podaje się go doustnie w postaci tabletek (10 mg lub 25 mg). Jeśli jednak występuje np. Ciężkie stwardnienie rozsiane, lekarz podaje substancję czynną do płynu rdzeniowego (dooponowo). Jest stosowany wyłącznie doustnie u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. Dotychczas nie istnieją odpowiednie badania dotyczące stosowania dokanałowego w tej grupie pacjentów. Z tej postaci dawkowania zrezygnuje się również, jeśli pacjent ma ograniczone odruchy i spowolniony krążenie płynu mózgowo-rdzeniowego.

Efekt farmakologiczny

Trwałe przekazywanie sygnałów nerwowych do innych komórek nerwowych, a stamtąd do komórek mięśniowych, powoduje trwałe napięcie mięśni, co ostatecznie prowadzi do skurczów mięśni. Jedną z możliwych przyczyn tego nadużywania mięśni szkieletowych jest brak kontroli sygnału przez mózg i / lub rdzeń kręgowy.

Baklofen wykorzystuje swoją strukturę chemiczną, podobną do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), blokując przekazywanie sygnałów nerwowych między komórkami nerwowymi rdzenia kręgowego. W ten sposób nie mogą nawet dostać się do mięśni. Ze względu na działanie zwiotczające mięśnie tłumi również aktywność mózgu. U pacjentów przyjmujących baklofen również upośledzona jest dobrowolna aktywność mięśni.

Baklofen zmienia poziom enzymów wątrobowych we krwi, aby można było sfałszować wyniki testów. Dlatego konieczne jest, aby pacjent poinformował lekarza prowadzącego, że przepisano mu baklofen. Jeśli osoby z chorobami wątroby muszą stosować lek, ich wartości wątroby muszą być regularnie sprawdzane. U diabetyków należy częściej sprawdzać poziom cukru we krwi. Pacjenci, którzy muszą przyjmować preparaty z baklofenem, powinni powstrzymać się od prowadzenia samochodu oraz używania narzędzi i maszyn, gdyż substancja czynna upośledza zdolność reagowania.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Wykazano, że baklofen jest niezwykle skuteczny w leczeniu osób ze stwardnieniem rozsianym, urazami rdzenia kręgowego, zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego, polio (porażeniem mózgowym), zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi i skurczami mięśni spowodowanymi nieprawidłową transmisją sygnału z rdzenia kręgowego i / lub mózgu.

U pacjentów ze stwardnieniem rozsianym, którzy cierpią na silne bolesne skurcze, lekarz podaje go dooponowo, aby uniknąć poważnych skutków ubocznych podawania doustnego: w przypadku doustnego podania baklofen musiałby być spożywany w bardzo dużej dawce, ponieważ w przeciwnym razie substancja czynna dotarłaby tam w zbyt niskim stężeniu gdzie powinien wykonywać swoją pracę. Pacjentów ze stwardnieniem rozsianym umieszcza się w cewniku do rdzenia kręgowego z pompą sterowaną komputerowo, za pomocą której baklofen jest w sposób ciągły podawany do organizmu w znacznie niższej dawce niż przy podawaniu doustnym. W razie potrzeby zbiornik pompy można uzupełniać przez skórę.

Substancja czynna działa na odruchowe łuki rdzenia kręgowego, imitując przeciwskurczowe działanie receptorów GABA na komórki Renshawa.

Jeśli baklofen jest podawany doustnie, najpóźniej po 4 godzinach jest nieskuteczny. Organizm wydala go w większości niezmienionej z moczem. Jak pokazują badania kliniczne z lat 90., u osób uzależnionych od alkoholu, które cierpią również na depresję i / lub zaburzenia lękowe, jako antagonista receptorów GABA, najwyraźniej zwalcza głód, którego tak obawiają się uzależnieni od substancji, czyli pragnienie używania substancji. . Ma taki sam wysoki poziom skuteczności jak na przykład diazepam - ale bez tak szkodliwych skutków ubocznych jak ten. Dalsze badania kliniczne i innowacyjne techniki obrazowania potwierdzają skuteczność baklofenu u osób uzależnionych od alkoholu.

W przeciwieństwie do Francji, gdzie preparat jest dopuszczony do tego zastosowania od kilku lat, w Niemczech można go stosować tylko poza wskazaniami. Baklofen był również skuteczny w leczeniu depresji i lęku w badaniach na zwierzętach.

Zagrożenia i skutki uboczne

Zmęczenie, senność, senność i nudności są bardzo częste podczas stosowania baklofenu. Często obserwowano depresję, koszmary senne, a u osób starszych również splątanie, bóle głowy, drżenie, niestabilny chód, zawroty głowy, zaburzenia snu, niewyraźne widzenie i inne zaburzenia widzenia, osłabienie czynności serca, niskie ciśnienie krwi, wymioty, biegunkę, zaparcia, silne oddawanie moczu, wysypki, osłabienie mięśni i pocenie się .

Preparatu nie należy stosować w przypadkach nadwrażliwości na substancję czynną, ciężkiego uszkodzenia nerek, choroby Parkinsona, chorób mózgu spowodowanych urazami i reumatyzmem. Baklofen należy podawać doustnie kobietom w ciąży wyłącznie po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka, ponieważ substancja czynna może przenikać do łożyska. Można go również znaleźć w mleku kobiet karmiących piersią. Chociaż baklofen jeszcze nie zaszkodził niemowlętom, lek najlepiej stosować w małych dawkach, jeśli w ogóle.

Leki baklofenowe są przyjmowane stopniowo przed odstawieniem, aby uniknąć negatywnych skutków, takich jak splątanie, urojenia, drgawki i trudności z koncentracją. Baklofen nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych, innych leków zwiotczających mięśnie, leków psychotropowych, leków przeciwbólowych i niektórych leków przeciwdepresyjnych. Jednoczesne podawanie środków zawierających dopaminę może prowadzić do urojeń. Aby uniknąć nieprzewidzianych zagrożeń, pod żadnym pozorem nie należy popijać alkoholu.