Amodiaquine

Amodiaquine jest substancją czynną stosowaną w leczeniu malarii. Jest stosowany jako preparat mono- i kombinowany, w szczególności przeciwko malarii tropikalnej, wywoływanej przez jednokomórkowego pasożyta Plasmodium falciparum.

Co to jest amodiaquine?

Amodiaquine jest węglowodorem aromatycznym. Należy do grupy 4-aminocholin i jest blisko spokrewniona z substancją czynną chlorochiną. Podobnie jak chlorochina, amodachina jest również stosowana przeciwko malarii, zwłaszcza malarii tropikalnej.

Malaria tropica jest wywoływana przez jednokomórkowego pasożyta Plasmodium falciparum i jest jedną z najważniejszych chorób zakaźnych na świecie. WHO (Światowa Organizacja Zdrowia) informuje za rok 2008 o 243 milionach chorych i ponad 800 000 zgonów. Główny obszar występowania malarii znajduje się w tropikalnej Afryce, ale dotyczy to również Azji i Ameryki Południowej.

Amodiaquine był wcześniej sprzedawany pod nazwą handlową Camoquin® w Europie i USA. Jednak nie jest tam już w handlu, ale jest używany tylko na obszarach o wysokim występowaniu malarii. Substancja czynna jest dostępna na receptę.

Efekt farmakologiczny

Farmakologiczny sposób działania amodachiny odpowiada bardziej znanej substancji czynnej chlorochinie. Obie substancje wpływają na cykl reprodukcyjny patogenu malarii Plasmodium falciparum.

Te jednokomórkowe pasożyty żyją głównie w czerwonych krwinkach człowieka i są przenoszone przez komary. Jeśli komar Anopheles zakażony Plasmodia użądli człowieka, patogeny najpierw przenikają do wątroby. Rozpoczyna się tak zwana „faza wątrobowa”. W następnej fazie pasożyty przenikają do krwi i migrują do czerwonych krwinek (erytrocytów).

W tej „fazie erytrocytarnej” zaczyna się działanie amodiaquin. Substancja hamuje krystalizację hemozoiny. Dzieje się tak, gdy patogeny malarii rozkładają hemoglobinę w erytrocytach. Jeśli hemozoiny nie można skrystalizować, patogen nie może uzyskać z niej żadnych białek do metabolizmu i umiera.

Chlorochina była niegdyś lekiem z wyboru na malarię i była stosowana głównie w latach pięćdziesiątych i sześćdziesiątych XX wieku. Jednak obecnie prawie wszystkie szczepy Plasmodium falciparum są odporne na chlorochinę. W rezultacie na znaczeniu zyskała substancja czynna amodiaquina, która jest również skuteczna w zwalczaniu pasożytów odpornych na chlorochinę.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Amodiaquine jest stosowana przeciwko patogenowi Plasmodium falciparum. To powoduje malarię tropica, która jest uważana za najniebezpieczniejszą postać malarii. Rozróżnia się skomplikowany i nieskomplikowany przebieg malarii tropikalnej. W powikłanej malarii tropikalnej zajęty jest również ośrodkowy układ nerwowy lub nerki.

Mogą również wystąpić inne powikłania narządowe. Ta postać malarii jest zawsze nagła i wymaga intensywnej opieki medycznej. Amodiaquine nadaje się tylko do leczenia niepowikłanej malarii tropikalnej. Amodiaquine jest jednym z leków, które dobrze działają na patogeny odporne na inne substancje. Ostatnio naukowcy coraz częściej testują zastosowanie amodachiny w produktach złożonych. Na przykład łączy się go z substancją czynną artesunatem, na którą również nie ma prawie żadnej odporności.

Wstępne dane pokazują, że substancja czynna amodichina w połączeniu z artesunatem jest bardzo skuteczna i dobrze tolerowana. Głównym wskazaniem do stosowania artesunatu / amodiakiny jest leczenie niepowikłanej malarii tropikalnej. Kombinację składników aktywnych stosuje się głównie wtedy, gdy odpowiedni szczep Plasmodium jest oporny na standardowe leki.

Zagrożenia i skutki uboczne

Amodiaquine należy stosować tylko przez krótki czas. Jeśli lek jest przyjmowany przez długi czas, produkty jego rozpadu prowadzą do uszkodzenia wątroby i zaburzeń w układzie krwiotwórczym. Z powodu poważnych skutków ubocznych monopreparaty amodiaquiny zostały wycofane z rynku w Europie i USA.

Jednak ze względu na niską cenę i dobrą skuteczność w leczeniu plazmodii opornych na chlorochinę jest nadal często stosowany w krajach pozaeuropejskich. W nowych preparatach amodiakinę często stosuje się w połączeniu z innymi substancjami czynnymi, na przykład z artesunatem.

W tych preparatach złożonych amodiakinę można dawkować w niższych dawkach. Dotychczas nie zaobserwowano żadnych poważnych skutków ubocznych tych leków. Amodiaquine nigdy nie należy stosować u osób, które mają już chorobę wątroby lub uszkodzenie nerek.