Benserazide

Benserazide jest substancją czynną, która nie jest dostępna w postaci pojedynczego preparatu, ale jest zawsze podawana w połączeniu z lewodopą. Oba składniki aktywne są przepisywane wyłącznie w leczeniu zespołu Parkinsona i zespołu niespokojnych nóg. Benserazide tak skutecznie wspiera prolek lewodopę, ponieważ działa bezpośrednio na obwodzie.

Co to jest benserazyd

Benserazyd (wzór chemiczny: C10H15N3O5) występuje jako chlorowodorek benzerazydu tylko razem z lewodopą. Jest to krystaliczny proszek o barwie od białej do żółtawej, nierozpuszczalny w wodzie. Należy do grupy inhibitorów dekarboksylazy benzerazydów. Jak sama nazwa wskazuje, blokuje działanie dekarboksylazy dopaminy, enzymu rozkładającego neuroprzekaźnik dopaminę we krwi i jelitach.

Benserazyd nie może przekraczać bariery krew-mózg i działa tylko obwodowo (tj. Poza ośrodkowym układem nerwowym). Zapobiega rozkładowi L-dopy na obwodzie, a tym samym zapewnia, że ​​prekursor dopaminy może przekroczyć barierę krew-mózg i wytworzyć pilnie potrzebną dopaminę w mózgu.

W tabletkach do stosowania doustnego przeciwko chorobie Parkinsona i zespołowi niespokojnych nóg, obie substancje czynne występują w stosunku 4: 1 (L-dopa: benzerazyd). Są sprzedawane pod nazwami handlowymi Madopar®, Levopar® i Levodopa comp.® i zawierają dawki 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg i 50 mg / 12,5 mg.

Efekt farmakologiczny

Benserazyd razem z lewodopą pomaga złagodzić objawy typowe dla choroby Parkinsona - drżenie (drżenie), sztywność mięśni (sztywność) i zaburzenia ruchów (akinezja), aby zapewnić choremu większą swobodę ruchów i spowolnić postęp choroby.

Ponieważ neuroprzekaźnik dopamina, który skutecznie niweluje te objawy, nie może samodzielnie przekraczać bariery krew-mózg, podawana jest w postaci jej prekursora (L-Dopa). Z kolei ten aktywny składnik jest w dużej mierze rozkładany w organizmie przez enzym dekarboksylazę dopaminy, zanim dotrze do miejsca, w którym jest potrzebny, aby wytworzyć więcej dopaminy (mózg). Ponieważ pacjent musiałby otrzymać zbyt duże dawki L-Dopa, aby jakakolwiek substancja czynna w ogóle dotarła do mózgu, podaje się ją razem z benzerazydem.

Chlorowodorek benzerazydu bardzo skutecznie hamuje aktywność enzymu rozkładającego L-dopę, ponieważ może on wiązać się z enzymem ze względu na swoje podobieństwo molekularne do lewodopy i dezaktywować jego katalitycznie aktywne centrum. L-Dopa jest w stanie bez przeszkód przekraczać barierę krew-mózg w pełnej dawce.

Innym farmakologicznym efektem benzerazydu jest to, że zapobiega on uwalnianiu prolaktyny u kobiet karmiących piersią. Ten hormon jest odpowiedzialny za produkcję mleka matki.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Preparat skojarzony lewodopa + benserazyd jest wskazany do długotrwałego leczenia pacjentów z chorobą Parkinsona i zespołem niespokojnych nóg. Jest również stosowany u osób, które wykazują objawy podobne do objawów choroby Parkinsona, chociaż nie mogą one być skutkiem ubocznym podawanego leku.

Pacjenci z chorobą Parkinsona odzyskują mobilność przynajmniej częściowo dzięki składnikom czynnym. Ponadto zahamowany zostaje szybki postęp choroby. Zespół niespokojnych nóg, który najwyraźniej jest również spowodowany niedoborem dopaminy w mózgu, łagodzi objawy występujące w łóżku w nocy (niekontrolowana potrzeba ruchu, nagły ból i drżenie mięśni). Pacjenci odpoczywają w nocy.

Ponadto, do diagnozowania „zespołu niespokojnych nóg” stosowana jest kombinacja substancji czynnych lewodopa + benzerazyd: jeśli objawy są zauważalnie złagodzone, osoba dotknięta chorobą faktycznie cierpi na tę chorobę. W tym celu lekarz zazwyczaj podaje preparat w postaci tabletek 100 mg / 25 mg. Środek skojarzony można również łatwo łączyć z innymi zatwierdzonymi lekami przeciwko chorobie Parkinsona.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Podczas przyjmowania lewodopy + benzerazyd we wskazaniu choroby Parkinsona następujące działania niepożądane są bardzo częste: utrata kontroli nad ustami, językiem i głową, zaburzenia ruchów ciała, przebarwienia moczu, nudności i wymioty. Często obserwuje się lęk, depresję, pobudzenie, splątanie, senność, bezsenność, utratę apetytu, pocenie się, drżenie, zmęczenie, niestrawność, suchość w ustach i ból brzucha.

Zespół niespokojnych nóg Pacjenci, którym przepisano lek, są bardzo narażeni na bezsenność, depresję, biegunkę, nudności i wymioty. Często występują zmiany smaku, halucynacje, niepokój i zaburzenia rytmu serca.

Lewodopy + benzerazyd nie należy stosować, jeśli pacjent jest nadwrażliwy na substancje czynne, guz chromochłonny (guz nadnerczy), ciężka nadczynność tarczycy, psychoza, kołatanie serca, jaskra z wąskim kątem przesączania lub ciężkie choroby wątroby, serca, nerek, metaboliczne i szpiku kostnego lub ma mniej niż 25 lat.

Nie należy go również podawać w okresie ciąży. W doświadczeniach na zwierzętach stwierdzono uszkodzenie embrionów. Nie są jeszcze dostępne żadne dane medyczne dotyczące ludzi. Kobiety karmiące piersią powinny zdecydowanie zaprzestać karmienia piersią, jeśli chcą zażyć produkt.

Będzie podawany tylko osobom z chorobą wrzodową przewodu pokarmowego, zawałem serca, chorobą niedokrwienną serca, arytmią, jaskrą szerokokątną, zmiękczeniem kości i cukrzycą, jeśli istnieje pilne wskazanie medyczne. Podczas leczenia będziesz regularnie kontrolowany przez lekarza.

Jeśli połączenie substancji czynnych przeciwko chorobie Parkinsona i zespołowi niespokojnych nóg jest podawane razem z lekami przeciwbólowymi (opiaty), neuroleptykami, preparatami żelaza, lekami wiążącymi kwasy (zobojętniającymi), fenytoiną, papaweryną, lekami przeciwnadciśnieniowymi i krążeniowymi, zmniejsza się jej skuteczność.

Działanie lewodopy + benzerazyd jest nasilone, jeśli lek jest przyjmowany z selektywnymi inhibitorami MAO-B. Na przykład może być konieczne dostosowanie dawki amantadyny lub selegeliny. Inhibitory MAO-A należy odstawić na 14 dni przed przyjęciem lewodopy + benzerazyd, ponieważ w przeciwnym razie u pacjenta może wystąpić krytyczny wzrost ciśnienia krwi.Lek żołądkowy metoklopramid zapewnia szybsze wchłanianie substancji czynnych i więcej skutków ubocznych.